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目的:探讨新型过氧化物酶体增殖激活物受体(PPARr)激动剂DH9 对人肾癌细胞OS-RC-2 的增殖抑制作用。方法:予以不
同浓度的DH9 及罗格列酮作用OS-RC-2 细胞12 h、24 h和48 h,荧光素酶活性检测比较两种药物的PPARr激动效应;MTT 法
检测细胞增殖情况;流式细胞术观察细胞周期;AnnexinV-FITC/PI双染色流式细胞术测定细胞凋亡率;Western blot 检测细胞内
Bax 及Bcl-2等蛋白的变化。结果:不同浓度的DH9 与罗格列酮相比,对PPARr的激动效应DH9明显低于罗格列酮,增殖抑制
作用优于罗格列酮(P<0.05),并呈现明显的浓度、时间依赖性;加入PPARr抑制剂GW9662 前后DH9 的增殖抑制作用差异无统
计学意义(P>0.05);DH9 作用细胞48小时后,G0/G1 期细胞比例明显增加(P<0.05),S期细胞明显减少(P<0.05)。DH9可诱导细
胞凋亡,伴随Bcl-2 表达的减少以及Bax表达的增加。结论:OS-RC-2 细胞中,DH9 的增殖作用明显优于罗格列酮,且是通过
PPARr非依赖途径实现;DH9 能将OS-RC-2 细胞阻滞在G0/G1 期,并通过影响Bcl-2 和Bax 蛋白表达促进细胞凋亡。 相似文献
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